Apinocaltamide - 10mM in DMSO , Voltage-gated T-type calcium channel blocker, CAS No.1838651-58-3, Voltage-gated T-type calcium channel blocker

CAS: 1838651-58-3 Cat. No.: A655794 分子式: C22H18F3N5O 分子量: 425.41 PubChem CID: 118560618
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10mM in DMSO ベースライン干渉を最小限に抑える必要がある、感度の高いクロマトグラフィーおよび分析ワークフロー向け。

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文献的裏付け

クロマトグラフィー、有機合成、クロスカップリング反応に関する 0 件の査読済み論文で引用されています。

概要

Apinocaltamide (ACT-709478) is a potent, selective, orally active, and brain penetrating T-type calcium channel blocker. ACT-709478 is used in the research of generalized epilepsies

In Vitro

Apinocaltamide (Compound 66b) blocks Ca v 3.1, Ca v 3.2, Ca v 3.3, Ca v 1.2 with IC 50 s of 6.4, 18, 7.5 and 2410 nM, respectively. Apinocaltamide blocks recombinant channel hCa v 3.3 potently with marked voltage-dependency (K r ≈1500 nM and K i ≈20 nM). Apinocaltamide blocks currents through hK v 11.1-hERG channels with an IC 50 of 5.5 μM. Apinocaltamide also inhibits P450 enzymes with IC 50 s of 14, 15, 22, 25, 51 and 52 μM for CYP2C8,CYP2D6 CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, and CYP2B6, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Apinocaltamide (Compound 66b, 100, 300 mg/kg, p.o., measured 12 hours later) potently decreases the cumulative duration of absence-like seizures in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male juvenile DBA/2J mice (22-24 days old) Dosage: 100, 300 mg/kg, 1 hour or 3 hours before exposure to the stimulus. Administration: P.O., for 12 hours Result: Decreased the cumulative duration of absence-like seizures over the next 12 h period by 93%.

IC50& Target:Ca v 1.2 2410 nM (IC 50 ) Ca V 3.1 6.4 nM (IC 50 ) Ca v 3.2 18 nM (IC 50 ) Ca V 3.3 7.5 nM (IC 50 )

仕様

仕様と純度
10mM in DMSO
生化学的・生理学的メカニズム
Apinocaltamide (ACT-709478) is a potent, selective, orally active, and brain penetrating T-type calcium channel blocker. ACT-709478 is used in the research of generalized epilepsies.
保管条件
Store at -80°C
入荷
Dry ice packs + Cold packs
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アクションタイプ
BLOCKER
作用メカニズム
Voltage-gated T-type calcium channel blocker
製品の性質
ALogP
3.3
名前と識別子
異性体SMILES
C1CC1(C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=NN(C=C3)CC4=NC=C(C=C4)C#N)C(F)(F)F
代替CAS番号
1838651-58-3
PubChem CID
118560618
MeSH用語
ACT-709478;N-(1-((5-cyanopyridin-2-yl)methyl)pyrazol-3-yl)-2-(4-(1-(trifluoromethyl)cyclopropyl)phenyl)acetamide
分子量
425.41

ドキュメント

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詳細データ

関連ターゲット(人間)
CACNA1H Tclin Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1H (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
CACNA1G Tclin Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1G (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
CACNA1I Tclin Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1I (2 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
CACNA1C Tclin Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
KCNH2 Tclin Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2 (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
証明書(CoA、COO、BSE/TSEと分析図)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:

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Lot NumberCertificate Type日付商品
J2613710J2613710Certificate of AnalysisOct 16, 2026 A655794
ソリューション計算機
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