BIBS 39 - 10mM in DMSO , CAS No.133085-33-3

CAS: 133085-33-3 Cat. No.: B656069 分子式: C32H36N4O3 分子量: 524.65 PubChem CID: 131590
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10mM in DMSO ベースライン干渉を最小限に抑える必要がある、感度の高いクロマトグラフィーおよび分析ワークフロー向け。

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文献的裏付け

クロマトグラフィー、有機合成、クロスカップリング反応に関する 0 件の査読済み論文で引用されています。

概要

BIBS 39 is a new nonpeptide angiotensin II (AII) receptor antagonist.Target: Angiotensin Receptor in vitro: BIBS 39 displaces [125I] AII from its specific binding sites with a Ki value of 29 ± 7 nM for the AII subtype 1 (AT1) receptor and a Ki value of 480 ± 110 nM for the AII subtype 2 (AT2) receptor. BIBS 222 shows a Ki value of 20 ± 7 nM for the AT1 subtype and a Ki value of 730 ± 170 nM for the AT2 subtype. BIBS 39 is 17 times more selective for the AT1 subtype and BIBS 222 37 times. BIBS 39 shifts the AII concentration-contractile response curves in isolated rabbit aorta to the right in a parallel fashion.in vivo: In pithed rats, BIBS 39 dependently shifts the dose-response curve of AII to the right without affecting the maximal response. BIBS 222 also causes parallel shifts to the right but a significant reduction of the maximal responses was observed at 3 and 10 mg/kg i.v. These results show that the benzimidazole derivatives BIBS 39 is a potent and selective AII receptor antagonists. Substitution with a benzimidazole moiety results into a considerable loss of selectivity for the AT1 receptor subtype compared with an imidazole moiety as, for instance, in DuP 753.BIBS 39 is a new nonpeptide angiotensin receptor blockers that has affinity for both AT1- and AT2-receptors, is also a potent antagonist of the cardiovascular effects of AII in pithed rabbits.

仕様

仕様と純度
10mM in DMSO
生化学的・生理学的メカニズム
BIBS 39 is a new nonpeptide angiotensin II (AII) receptor antagonist.\nTarget: Angiotensin Receptor in vitro: BIBS 39 displaces [125I] AII from its specific binding sites with a Ki value of 29 ± 7 nM for the AII subtype 1 (AT1) receptor and a Ki value of
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入荷
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名前と識別子
異性体SMILES
CCCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2)NC(=O)NC5CCCCC5
代替CAS番号
133085-33-3
PubChem CID
131590
MeSH用語
4'-((2-n-butyl-6-cyclohexylaminocarbonylaminobenzimidazole-1-yl)methyl)biphenyl-2-carboxylic acid;BIBS 39;BIBS-39
分子量
524.65

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詳細データ

関連ターゲット(人間)
AGTR1 Tclin Type-1 angiotensin II receptor (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
証明書(CoA、COO、BSE/TSEと分析図)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
ソリューション計算機
レビュー

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