MDL-29951 - 10mM in DMSO , CAS No.130798-51-5

CAS: 130798-51-5 Cat. No.: M654998 分子式: C12H9Cl2NO4 分子量: 302.11 PubChem CID: 446916
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10mM in DMSO ベースライン干渉を最小限に抑える必要がある、感度の高いクロマトグラフィーおよび分析ワークフロー向け。

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文献的裏付け

クロマトグラフィー、有機合成、クロスカップリング反応に関する 0 件の査読済み論文で引用されています。

概要

MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation, with K i of 0.14 μM for [ 3 H]glycine binding in vitro and in vivo.

In Vitro

MDL 100,748 and MDL 29,951 are approximately 2000-fold selective for the glycine binding site relative to the glutamate recognition sites. MDL-29951 is found to inhibit the human F16Bpase under these conditions (IC 50 =2.5 μM). MDL-29951 inhibits the human liver (IC 50 =2.5 μM), porcine kidney (IC 50 =1.0 μM), and rabbit liver (IC 50 =0.21 μM) isoforms of the enzyme, but is significantly less potent against the rat liver isoform (IC 50 =11 μM). The MDL29951-activated receptor exhibits other activities associated with GPCR-mediated signaling, including G protein-dependent activation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and recruitment of β-arrestin. As with recombinant cell systems, MDL29951 promotes Ca 2+ signaling responses and inhibition of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) accumulation in rat oligodendrocyte precursor cells during the period of peak GPR17 abundance. Effects of MDL29951 are markedly reduced in cells with low GPR17 abundance and are blocked by pranlukast. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:NMDA Receptor

仕様

仕様と純度
10mM in DMSO
生化学的・生理学的メカニズム
MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation, with K i of 0.14 μM for [ 3 H]glycine binding in vitro and in vivo.
保管条件
Store at -80°C
入荷
Dry ice packs + Cold packs
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アクションタイプ
ANTAGONIST
名前と識別子
異性体SMILES
C1=C(C=C(C2=C1NC(=C2CCC(=O)O)C(=O)O)Cl)Cl
代替CAS番号
101861-63-6
PubChem CID
446916
MeSH用語
2-carboxy-4,6-dichloro-(1H)-indole-3-propanoic acid;3-(4,6-dichloro-2-carboxyindol-3-yl)propionic acid;3-DCCIP;MDL 29951;MDL-29951;MDL29,951
分子量
302.11

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🔬 仕様書

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詳細データ

関連ターゲット(人間)
GPR17 Tchem Uracil nucleotide/cysteinyl leukotriene receptor (2 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
証明書(CoA、COO、BSE/TSEと分析図)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
ソリューション計算機
レビュー

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