SB 243213 - 10mM in DMSO , CAS No.200940-22-3

CAS: 200940-22-3 Cat. No.: S654917 分子式: C22H19F3N4O2 分子量: 428.41
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10mM in DMSO ベースライン干渉を最小限に抑える必要がある、感度の高いクロマトグラフィーおよび分析ワークフロー向け。

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文献的裏付け

クロマトグラフィー、有機合成、クロスカップリング反応に関する 0 件の査読済み論文で引用されています。

概要

SB 243213 is an orally active, selective and high-affinity 5-HT 2C receptor antagonist with a pK i of 9.37 and a pK b of 9.8 for human 5-HT 2C receptor. SB 243213 shows greater than a 100-fold selectivity over a wide range of neurotransmitter receptors, enzymes and ion channels. SB 243213 has improved anxiolytic profile and has the potential for schizophrenia and motor disorders

In Vitro

SB 243213 shows little affinity (pK i <6) for cloned human 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1E , 5- HT 1F and 5-HT 7 receptors. It shows weak affinity (pK i <6.5) for the cloned human 5-HT 1D and D3 receptors and moderate affinity (pK i =6.7) for the cloned human D2 receptor. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

SB 243213 (0.1-10 mg/kg, p.o. 1 h pre-test) dose-dependently and significantly increases the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box . SB 243213 (0.3 mg/kg; p.o.; 1 h pre-test) significantly increases time spent in social interaction . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Sprague-Dawley experimentally naive rats (220-300 g) Dosage: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg Administration: PO; 1 hour pre-test Result: Dose-dependently and significantly increased the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box.

IC50& Target:Human 5-HT 2C Receptor 9.37 (pKi) human 5-HT 1A Receptor <5.3 (pKi) human 5-HT 1B Receptor 5.5 (pKi) human 5-HT 1D Receptor 6.32 (pKi) human 5-HT 1E Receptor <5.4 (pKi) human 5-HT 1F Receptor 5.35 (pKi) Human 5-HT 2A Receptor 7.01 (pKi) human 5-HT 2B Receptor 7.2 (pKi) Human 5-HT 6 Receptor 6.5 (pKi) Human 5-HT 7 Receptor 5.64 (pKi)

仕様

仕様と純度
10mM in DMSO
生化学的・生理学的メカニズム
SB 243213 is an orally active, selective and high-affinity 5-HT 2C receptor antagonist with a pK i of 9.37 and a pK b of 9.8 for human 5-HT 2C receptor. SB 243213 shows greater than a 100-fold selectivity over a wide range of neurotransmitter receptors, e
保管条件
Store at -80°C
入荷
Dry ice packs + Cold packs
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名前と識別子
異性体SMILES
CC1=CC2=C(C=C1C(F)(F)F)N(CC2)C(=O)NC3=CN=C(C=C3)OC4=C(N=CC=C4)C
代替CAS番号
200940-22-3;200940-23-4;1780372-25-9
MeSH用語
5-methyl-1-((2-((2-methyl-3-pyridyl)oxy)pyridyl)carbamoyl)-6-trifluoromethylindoline;SB 243213;SB-243213
分子量
428.41

ドキュメント

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危険性、取扱い、保管、および規制遵守を網羅した包括的な文書。

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詳細データ

関連ターゲット(人間)
HTR2A Tclin 5-hydroxytryptamine receptor 2A (0 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
HTR2C Tclin 5-hydroxytryptamine receptor 2C (0 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
HTR2B Tclin 5-hydroxytryptamine receptor 2B (0 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
証明書(CoA、COO、BSE/TSEと分析図)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
ソリューション計算機
レビュー

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