Apinocaltamide - 10mM in DMSO , Voltage-gated T-type calcium channel blocker, CAS No.1838651-58-3, Voltage-gated T-type calcium channel blocker

CAS: 1838651-58-3 Cat. No.: A655794 Formula: C22H18F3N5O Peso molecolare: 425.41 PubChem CID: 118560618
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Panoramica

Apinocaltamide (ACT-709478) is a potent, selective, orally active, and brain penetrating T-type calcium channel blocker. ACT-709478 is used in the research of generalized epilepsies

In Vitro

Apinocaltamide (Compound 66b) blocks Ca v 3.1, Ca v 3.2, Ca v 3.3, Ca v 1.2 with IC 50 s of 6.4, 18, 7.5 and 2410 nM, respectively. Apinocaltamide blocks recombinant channel hCa v 3.3 potently with marked voltage-dependency (K r ≈1500 nM and K i ≈20 nM). Apinocaltamide blocks currents through hK v 11.1-hERG channels with an IC 50 of 5.5 μM. Apinocaltamide also inhibits P450 enzymes with IC 50 s of 14, 15, 22, 25, 51 and 52 μM for CYP2C8,CYP2D6 CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, and CYP2B6, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Apinocaltamide (Compound 66b, 100, 300 mg/kg, p.o., measured 12 hours later) potently decreases the cumulative duration of absence-like seizures in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male juvenile DBA/2J mice (22-24 days old) Dosage: 100, 300 mg/kg, 1 hour or 3 hours before exposure to the stimulus. Administration: P.O., for 12 hours Result: Decreased the cumulative duration of absence-like seizures over the next 12 h period by 93%.

IC50& Target:Ca v 1.2 2410 nM (IC 50 ) Ca V 3.1 6.4 nM (IC 50 ) Ca v 3.2 18 nM (IC 50 ) Ca V 3.3 7.5 nM (IC 50 )

Specifiche

Specifiche e purezza
10mM in DMSO
Meccanismi biochimici e fisiologici
Apinocaltamide (ACT-709478) is a potent, selective, orally active, and brain penetrating T-type calcium channel blocker. ACT-709478 is used in the research of generalized epilepsies.
Condizioni di conservazione di stoccaggio
Store at -80°C
Spedito in
Dry ice packs + Cold packs
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Tipo di azione
BLOCKER
Meccanismo d'azione
Voltage-gated T-type calcium channel blocker
Proprietà del prodotto
ALogP
3.3
Nomi e identificatori
Isomeri SMILES
C1CC1(C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=NN(C=C3)CC4=NC=C(C=C4)C#N)C(F)(F)F
CAS alternativo
1838651-58-3
PubChem CID
118560618
Termini MeSH
ACT-709478;N-(1-((5-cyanopyridin-2-yl)methyl)pyrazol-3-yl)-2-(4-(1-(trifluoromethyl)cyclopropyl)phenyl)acetamide
Peso molecolare
425.41

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Dati avanzati

Obiettivi associati (umani)
CACNA1H Tclin Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1H (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
CACNA1G Tclin Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1G (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
CACNA1I Tclin Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1I (2 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
CACNA1C Tclin Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
KCNH2 Tclin Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2 (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
Certificati (CoA, COO, BSE/TSE e tabella di analisi)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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Lot NumberCertificate TypeDataOggetto
J2613710J2613710Certificate of AnalysisOct 16, 2026 A655794
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