C646 - Moligand™, 10mM in DMSO , Inhibitor of E1A binding protein p300, CAS No.328968-36-1, Inhibitor of E1A binding protein p300

CAS: 328968-36-1 Cat. No.: C408857 Formula: C24H19N3O6 Peso molecolare: 445.42 Numero EC: 687-885-2
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QUALITÀ & PUREZZA Moligand™ ? Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools. 10mM in DMSO
Synonyms
Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-
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Moligand™, 10mM in DMSO Moligand™ per flussi di lavoro cromatografici e analitici sensibili che richiedono un'interferenza minima della linea di base.

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Prova documentale

Citato in 4 pubblicazioni peer-reviewed su cromatografia, sintesi organica e reazioni di accoppiamento incrociato.

Panoramica

Information

C646 C646 is an inhibitor for histone acetyltransferase , and inhibits p300 with a K i of 400 nM in a cell-free assay. Preferentially selective for p300 versus other acetyltransferases. C646 induces cell cycle arrest, apoptosis and autophagy .
In vitro

C646 is an inhibitor for histone acetyltransferase, inhibits p300 with a Ki of 400 nM and is selective versus other acetyltransferases. C646 produces 86% inhibition of p300 in vitro at 10 μM. C646 is a classical reversible p300 inhibitor. C646 treatment (25μM) reduces histone H3 and H4 acetylation levels and abrogates TSA-induced acetylation in cells. C646 (20μM) induces apoptosis in androgen-sensitive and castration-resistant prostate cancer cell lines by interfering with AR and NF-kB pathways. C646 blocks dynamic acetylation of H3K4me3 globally in mouse and fly cells, and locally across the promoter and start-site of inducible genes in the mouse, thereby disrupting RNA polymerase II association and the activation of these genes.

In vivo

C646 infused into the ILPFC immediately after weak extinction training enhances the consolidation of fear extinction memory. C646 attenuates mechanical allodynia and thermal hyperalgesia, accompanied by a suppressed COX-2 expression, in the spinal cord.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:~25 μM

Incubation Time:1 to 3 hr

Powder Purity:≥97%

Specifiche

Sinonimi
Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-
Specifiche e purezza
Moligand™, 10mM in DMSO
Meccanismi biochimici e fisiologici
C646 is an inhibitor for histone acetyltransferase, and inhibits p300 with a Ki of 400 nM in a cell-free assay. Preferentially selective for p300 versus other acetyltransferases. C646 induces cell cycle arrest, apoptosis and autophagy.
Condizioni di conservazione di stoccaggio
Store at -80°C
Spedito in
Dry ice packs + Cold packs
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Grado
Moligand™
Tipo di azione
INHIBITOR
Meccanismo d'azione
Inhibitor of E1A binding protein p300
Nomi e identificatori
Isomeri SMILES
CC1=CC(=C(C=C1C)[N+](=O)[O-])C2=CC=C(O2)/C=C\3/C(=NN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C
Peso molecolare
445.42
Reaxy-Rn
20607912
Reaxys-RN_link_address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20607912&ln=

Documentazione

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Dati avanzati

Obiettivi associati (umani)
EP300 Tchem Histone acetyltransferase p300 (7 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
Certificati (CoA, COO, BSE/TSE e tabella di analisi)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
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