Cenicriviroc Mesylate - 10mM in DMSO , CAS No.497223-28-6

CAS: 497223-28-6 Cat. No.: C654622 Formula: C42H56N4O7S2 Peso molecolare: 793.05 Numero EC: 824-584-9 PubChem CID: 11285791
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Panoramica

Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) is a dual CCR2/CCR5 antagonist, also inhibits both HIV-1 and HIV-2 , and displays potent anti-inflammatory and antiinfective activity.

In Vitro

Migration of mouse monocytes in response to carbon tetrachloride (CCL2) is reduced following pre-treatment with Cenicriviroc Mesylate (CVC) at a concentration of 1 μM. Compare to untreated and unstimulated cells, the average fold change in migrating cells (±SD) is 0.8±0.2 (p>0.05) and 0.7±0.4 (p>0.05) for CCL2-stimulated cells treated with Cenicriviroc Mesylate and unstimulated cells treated with Cenicriviroc Mesylate, respectively. Phenotypic susceptibility testing shows, for the four R5-tropic HIV-2 isolates, a median EC 50 for Cenicriviroc Mesylate of 0.39 nM (0.03, 0.33, 0.45 and 0.98 nM). The dual-tropic and the X4-tropic HIV-2 strains are resistant to Cenicriviroc Mesylate with EC 50 at >1000 nM, and Maximum percentages of inhibition (MPI) at 33% and 4%, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Cenicriviroc Mesylate (CVC) treatment leads to dose-related decrease in monocyte/macrophage recruitment, and achieving statistical significance at doses ≥20 mg/kg/day (p<0.05). Compare to the vehicle-control group, peritoneal lavage monocyte/macrophage counts are decreased by: 5.7%, 45.2%, 76.5% and 26.0% for Cenicriviroc Mesylate 5 twice daily (BID), Cenicriviroc Mesylate20 twice daily (BID), Cenicriviroc Mesylate100 BID, Cenicriviroc Mesylate 20 once-daily (QD), respectively. Exposure to Cenicriviroc Mesylate is dose-related and correlated with the decrease in monocyte/macrophage recruitment, with Cenicriviroc Mesylate appearing to be more effective when given BID versus QD, in line with the higher plasma concentrations achieved with BID dosing and the known short half-life in mice (~2 hours) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Specifiche

Specifiche e purezza
10mM in DMSO
Meccanismi biochimici e fisiologici
Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) is a dual CCR2/CCR5 antagonist, also inhibits both HIV-1 and HIV-2 , and displays potent anti-inflammatory and antiinfective activity.
Condizioni di conservazione di stoccaggio
Desiccated,Store at -80°C
Spedito in
Dry ice packs + Cold packs
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Tipo di azione
INHIBITOR
Nomi e identificatori
Isomeri SMILES
CCCCOCCOC1=CC=C(C=C1)C2=CC/3=C(C=C2)N(CCC/C(=C3)/C(=O)NC4=CC=C(C=C4)[S@@](=O)CC5=CN=CN5CCC)CC(C)C.CS(=O)(=O)O
PubChem CID
11285791
Peso molecolare
793.05

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J2622020J2622020Certificate of AnalysisOct 29, 2026 C654622
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