QUALITÀ & PUREZZAMoligand™?Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools.2mM in DMSO
Moligand™, 2mM in DMSO Moligand™ per flussi di lavoro cromatografici e analitici sensibili che richiedono un'interferenza minima della linea di base.
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Panoramica
Information
Roblitinib (FGF401) Roblitinib (FGF401) is an FGFR4 -selective inhibitor with an IC50 of 1.1 nM. It binds in a reversible covalent manner to the FGFR4 kinase domain and shows at least 1,000 fold selectivity against of panel of 65 kinases in biochemical assays.
Targets
FGFR4 (Cell-free assay) 1.1 nM
In vitro
Roblitinib (FGF401) binds in a reversible covalent manner to the FGFR4 kinase domain and it inhibits FGFR4 with an IC50 of 1.1 nM. In biochemical assays, it shows at least 1,000 fold selectivity against of panel of 65 kinases and in a kinome wide scan, consisting of 456 kinases, FGFR4 was the only target of NVP-FGF401. FGF401 inhibits growth of HCC and gastric cancer cell lines expressing FG19, FGFR4 and βklotho.
In vivo
In xenograft animal models NVP-FGF401 showed a consistent pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) relationship with phospho-FGFR4 over total FGFR4 (p/tFGFR4) levels in tumor robustly inhibited in a dose dependent manner. It has good oral PK properties and remarkable anti-tumor activity in mice bearing HCC tumor xenografts and PDX models that are positive for FGF19, FGFR4 and KLB.
Roblitinib (FGF401) is an FGFR4-selective inhibitor with an IC50 of 1.1 nM. It binds in a reversible covalent manner to the FGFR4 kinase domain and shows at least 1,000 fold selectivity against of panel of 65 kinases in biochemical assays.
Condizioni di conservazione di stoccaggio
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Spedito in
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This compound belongs to the class of organic compounds known as naphthyridines. These are compounds containing a naphthyridine moiety, a naphthalene in which a carbon atom has been replaced by a nitrogen in each of the two rings. The naphthyridine skeleton can also be described as an assembly two fused pyridine rings, which do not share their nitrogen atom.
External Descriptors
Not available
1. Djoumbou Feunang Y, Eisner R, Knox C, Chepelev L, Hastings J, Owen G, Fahy E, Steinbeck C, Subramanian S, Bolton E, Greiner R, and Wishart DS. ClassyFire: Automated Chemical Classification With A Comprehensive, Computable Taxonomy. Journal of Cheminformatics, 2016, 8:61.
Certificati (CoA, COO, BSE/TSE e tabella di analisi)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
Proprietà chimiche e fisiche
DMSO (mg/mL) Solubilità massima
5
DMSO (mM) Solubilità massima
9.87049905243209
Acqua (mg/mL) Solubilità massima
＜1
Peso molecolare
506.600 g/mol
XLogP3
0.600
Hydrogen Bond Donor Count
2
Hydrogen Bond Acceptor Count
9
Rotatable Bond Count
8
Exact Mass
506.239 Da
Monoisotopic Mass
506.239 Da
Topological Polar Surface Area
144.000 Ų
Heavy Atom Count
37
Formal Charge
0
Complexity
865.000
Isotope Atom Count
0
Defined Atom Stereocenter Count
0
Undefined Atom Stereocenter Count
0
Defined Bond Stereocenter Count
0
Undefined Bond Stereocenter Count
0
The total count of all stereochemical bonds
0
Covalently-Bonded Unit Count
1
Calcolatori di soluzioni
Molarity Calculator
Determine the necessary mass, volume, or concentration for preparing a solution.
Dilution Calculator
Determine the dilution needed to prepare a stock solution.
Reconstitution Calculator
Recensioni
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