10mM in DMSO per flussi di lavoro cromatografici e analitici sensibili che richiedono un'interferenza minima della linea di base.
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Information
SR-4835 SR-4835 is a highly selective dual inhibitor of CDK12 and CDK13 with IC50 of 99 nM and Kd of 98 nM for CDK12 and IC50 of 4.9 nM for CDK13. SR-4835 disables triple-negative breast cancer (TNBC) cells. SR-4835 promotes synergy with DNA-damaging chemotherapy and PARP inhibitors.
Targets
CDK13 (Cell-free assay); CDK12 (Cell-free assay); CDK12 (Cell-free assay) 4.9 nM; 98 nM(Kd); 99 nM
In vitro
SR-4835 is a selective, potent dual inhibitor of CDK12 and CDK13, suppressing expression of DDR proteins. CDK12/CDK13 inhibition synergizes with DNA-damaging agents or PARP inhibition to trigger TNBC cell death.
In vivo
SR-4835 has potent in vivo anti-TNBC activity and augments the anti-cancer activity of cisplatin, irinotecan, and olaparib, which are standard-of-care therapeutics for TNBC. SR-4835 is well tolerated in mice after long-term dosing. SR-4835 cooperates with DNA-damaging chemotherapeutics.
Cell Research(from reference)
Cell lines：Human: MDA-MB-231, MDA-MB-436, HS578T, MDA-MB-468, FHC
Concentrations：10-90 nM, 0.4-10 μM
Incubation Time：4 h, 6 h, 72 h
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Visualizza scheda delle specifiche →| DMSO (mg/mL) Solubilità massima | 100 |
|---|---|
| DMSO (mM) Solubilità massima | 200.256328099968 |
| Acqua (mg/mL) Solubilità massima | ＜1 |
