THK5351 - Moligand™,10mM in DMSO , Diagnostic, CAS No.1707147-26-9, Diagnostic

CAS: 1707147-26-9 Cat. No.: T654493 Formula: C18H18FN3O2 Peso molecolare: 327.35 PubChem CID: 91936858
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QUALITÀ & PUREZZA Moligand™ ? Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools. 10mM in DMSO
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Panoramica

THK5351 can be radiolabeled and used as a radiotracer for in vivo imaging of tau pathology in the brain.

In Vitro

Aggregated tau protein is a major neuropathological substrate central to the pathophysiology of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease (AD). 18 F-THK5351 binds to Alzheimer disease hippocampal homogenates with high affinity (K d =2.9 nM; maximum number of binding sites=368.3 pmol/g tissue). It has fast dissociation from white-matter tissue. The THK5351 binding amount correlates with the amount of tau deposits in tissue. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

THK5351 exhibits favorable pharmacokinetics and no defluorination in mice. 18 F-THK5351 enters the brain immediately after intravenous injection and shows a fast washout from the brain. At 0.1 and 1 mg/kg, no animals died and no treatment-related changes in any animal are noted in clinical observations, body weight measurement, and pathologic examination . Autoradiography in the brain sections of patients with PSP demonstrates [ 3 H]THK-5351 binding to tau deposits with a high selectivity. Although patients with PSP exhibits no remarkable [ 18 F]THK-5351 retention in the temporal cortex, significantly higher tracer retention is observed in the globus pallidus and midbrain. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Specifiche

Specifiche e purezza
Moligand™,10mM in DMSO
Meccanismi biochimici e fisiologici
THK5351 can be radiolabeled and used as a radiotracer for in vivo imaging of tau pathology in the brain.
Condizioni di conservazione di stoccaggio
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Spedito in
Dry ice packs + Cold packs
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Grado
Moligand™
Meccanismo d'azione
Diagnostic
Proprietà del prodotto
ALogP
2.8
Nomi e identificatori
Isomeri SMILES
CNC1=NC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=C2)C=C(C=C3)OC[C@@H](CF)O
CAS alternativo
1707147-26-9
PubChem CID
91936858
Termini MeSH
18F-THK5351;THK5351
Peso molecolare
327.35

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