QUALITÀ & PUREZZAMoligand™?Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools.10mM in DMSO
Moligand™, 10mM in DMSO Moligand™ per flussi di lavoro cromatografici e analitici sensibili che richiedono un'interferenza minima della linea di base.
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Prova documentale
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Panoramica
Information
VU 0364770 is a positive allosteric modulator(PAM) ofmGlu4withEC50of 1.1 μM, exhibits insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes. In vitro
VU0364770 is a potent and effective positive allosteric modulator of mGlu4. VU0346770 exhibits a potency of 1.1 ± 0.2 μM at human mGlu4 in the presence of an EC20 concentration of glutamate and shifts the glutamate concentration-response curve 31.4 ± 4.0-fold to the left. VU0364770 exhibits a potency of 290 ± 80 nM at rat mGlu4 and induces an 18.1 ± 1.7-fold left shift of the glutamate concentration-response curve.
In vivo
VU0364770 shows efficacy alone or when administered in combination with l-DOPA or an adenosine 2A (A2A) receptor antagonist preladenant currently in clinical development. When administered alone, VU0364770 exhibits efficacy in reversing haloperidol-induced catalepsy, forelimb asymmetry-induced by unilateral 6-hydroxydopamine (6-OHDA) lesions of the median forebrain bundle, and attentional deficits induced by bilateral 6-OHDA nigrostriatal lesions in rats. In addition, VU0364770 enhances the efficacy of preladenant to reverse haloperidol-induced catalepsy when given in combination. The effects of VU0364770 to reverse forelimb asymmetry are also potentiated when the compound is coadministered with an inactive dose of l-DOPA, suggesting that mGlu4 positive allosteric modulator may provide l-DOPA-sparing activity. Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
Specifiche
Sinonimi
2-Pyridinecarboxamide, N-(3-chlorophenyl)-
Specifiche e purezza
Moligand™, 10mM in DMSO
Meccanismi biochimici e fisiologici
VU 0364770 is a positive allosteric modulator(PAM) of mGlu4 with EC50 of 1.1 μM, exhibits insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes.
Condizioni di conservazione di stoccaggio
Store at -80°C
Spedito in
Dry ice packs + Cold packs
Questo prodotto richiede spedizione a catena fredda. I servizi di terra e altri servizi economici non sono disponibili.
Grado
Moligand™
Tipo di azione
ALLOSTERIC MODULATOR
Meccanismo d'azione
Allosteric modulator of mGlu 4 receptor
Nomi e identificatori
Isomeri SMILES
C1=CC=NC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2)Cl
CAS alternativo
61350-00-3
PubChem CID
836002
Termini MeSH
N-(3-chlorophenyl)picolinamide;VU0364770
Peso molecolare
232.67
Documentazione
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