ZT-1a - 10mM in DMSO , CAS No.212135-62-1

CAS: 212135-62-1 Cat. No.: Z654554 Formula: C22H15Cl3N2O2 Peso molecolare: 445.73 PubChem CID: 10789506
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Panoramica

ZT-1a is a potent, non-ATP-competitive and selective SPAK inhibitor. ZT-1a inhibits SPAK activity with IC 50 s of 44.3, 35.0, 46.7 μM at ATP concentrations of 0.01, 0.1 and 1 mM, respectively

In Vitro

ZT-1a inhibits Na-K-2Cl cotransporter (NKCC1) and stimulates K-Cl cotransporters (KCCs) by decreasing their SPS1-related proline/alanine-rich kinase (SPAK)-dependent phosphorylation. ZT-1a inhibits phosphorylation of NKCC1 p-Thr203/207/212 by 72±5.2% at 1 µM ZT-1a and phosphorylation of KCC sites 1/2 by 65-77% at 3 µM in HEK-293 cells. SPAK phosphorylation at Ser373 is inhibited by 70±3.8% inhibition at 3-10 µM ZT-1a. ZT-1a (10 µM) inhibits NKCC1 but stimulates KCC3 activity. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

ZT-1a (10-100 mg/kg) inhibits SPAK-dependent cation-Cl− cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Naive mice Dosage: 10, 30, 50, and 100 mg/kg Administration: Intraperitoneal (i.p.) administration Result: Inhibited SPAK-dependent cation-Cl - cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo.

IC50& Target:SPAK

Specifiche

Specifiche e purezza
10mM in DMSO
Meccanismi biochimici e fisiologici
ZT-1a is a potent, non-ATP-competitive and selective SPAK inhibitor. ZT-1a inhibits SPAK activity with IC 50 s of 44.3, 35.0, 46.7 μM at ATP concentrations of 0.01, 0.1 and 1 mM, respectively.
Condizioni di conservazione di stoccaggio
Store at -80°C
Spedito in
Dry ice packs + Cold packs
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Nomi e identificatori
Isomeri SMILES
CC1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)O)Cl)C(C#N)C3=CC=C(C=C3)Cl
PubChem CID
10789506
Peso molecolare
445.73

Documentazione

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What are the CAS number, molecular formula and molecular weight?
The CAS Number is 212135-62-1, the molecular formula is C22H15Cl3N2O2, and the molecular weight is 445.73 g/mol.
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