BMS-582949 - Moligand™, 10mM in DMSO , MAP kinase p38 alpha inhibitor, CAS No.623152-17-0, MAP kinase p38 alpha inhibitor

CAS: 623152-17-0 Cat. No.: B408984 Fórmula: C22H26N6O2 Peso molecular: 406.48 Número EC: 677-739-6
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CALIDAD & PUREZA Moligand™ ? Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools. 10mM in DMSO
Synonyms
PS540446 | Pyrrolo[2,​1-​f]​[1,​2,​4]​triazine-​6-​carboxamide, 4-​[[5-​[(cyclopropylamino)​carbonyl]​-​2-​methylphenyl]​amino]​-​5-​methyl-​N-​propyl-
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Prueba documental

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Descripción general

Information

BMS-582949 BMS-582949 (PS540446) is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13nM,inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38.
In vitro

BMS-582949 is found to inhibit p38 activation in cells, as measured by phosphorylation of p38. BMS-582949 treatment of cells in which p38 has been activated by LPS rapidly reversed p38 activation as shown by loss of phosphorylation of p38. BMS-582949 is therefore a dual action p38 kinase inhibitor, inhibiting both p38 kinase activity and p38 activation in cells. BMS-582949 binding to p38a results in a conformational change of the activation loop which is phosphorylated by upstream kinases, therefore it inhibits phosphorylation of p38 by upstream MKK by inducing a less accessible conformation of the activation loop.

In vivo

The mouse clearance rate for BMS-582949 is 4.4 mL/min/kg. And at an oral dose of 10 mg/kg, the mouse AUC0-8 h for BMS-582949 is 75.5 μM•h. BMS-582949 exhibited oral bioavailability values of 90% and 60% in mice and rats, respectively.
Cell Data

cell lines:Human colon carcinoma cell line HT-29

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

Especificaciones

Sinónimos
PS540446 | Pyrrolo[2,​1-​f]​[1,​2,​4]​triazine-​6-​carboxamide, 4-​[[5-​[(cyclopropylamino)​carbonyl]​-​2-​methylphenyl]​amino]​-​5-​methyl-​N-​propyl-
Especificaciones y pureza
Moligand™, 10mM in DMSO
Mecanismos bioquímicos y fisiológicos
BMS-582949 (PS540446) is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13nM,inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38.
Condiciones de almacenamiento de almacenamiento
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Dry ice packs + Cold packs
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Grado
Moligand™
Tipo de acción
INHIBITOR
Mecanismo de acción
MAP kinase p38 alpha inhibitor
Propiedades del producto
ALogP
3.269
hba_count
4
Recuento HBD
3
Enlace rotable
7
Nombres e identificadores
Isómeros SMILES
CCCNC(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C
Peso molecular
406.48
Reaxy-Rn
11821218
Reaxys-RN_link_address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11821218&ln=

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Datos avanzados

Objetivos asociados (humanos)
MAPK14 Tchem Mitogen-activated protein kinase 14 (3 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
Certificados (CoA, COO, BSE/TSE y tabla de análisis)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
Propiedades químicas y físicas
DMSO (mg/ml) Solubilidad máxima81
DMSO (mM) Solubilidad máxima199.2717969
Agua (mg/ml) Solubilidad máxima<1
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