CXCR2-IN-2 - 10mM in DMSO , CAS No.1838123-21-9

CAS: 1838123-21-9 Cat. No.: C655405 Fórmula: C18H23ClN2O5S Peso molecular: 414.90 PubChem CID: 100951623
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Prueba documental

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Descripción general

CXCR2-IN-2 is a selective, brain penetrant, and orally bioavailable CXCR2 antagonist ( IC 50 =5.2 nM/1 nM in β-arrestin assay/CXCR2 Tango assay, respectively). CXCR2-IN-2 displays ~730-fold selectivity over CXCR1 and >1900-fold selectivity over all other chemokine receptors. CXCR2-IN-2 inhibits human whole blood Gro-α induced CD11b expression with an IC 50 of 0.04 μM

In Vivo

CXCR2-IN-2 (compound 68) (1-10 mg/kg; p.o.; twice daily for 3 days) dose-dependently reduces neutrophil infiltration in vivo in rat and mouse air pouch models . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 6-8 week old male C57Bl/6 mice (Air Pouch Model in Mouse) Dosage: 1, 3, and 10 mg/kg Administration: P.o.; twice daily for 3 days Result: Significantly inhibited neutrophil infiltration into mouse air pouch. Animal Model: 8-10 week old male Wistar rats (Air Pouch Model in Rat) Dosage: 1, 3, and 10 mg/kg Administration: P.o.; twice daily for 3 days Result: Inhibited neutrophil migration to air pouch in rat.

IC50& Target:CXCR2 5.2 nM (IC 50 ) CXCR1 3.8 μM (IC 50 )

Especificaciones

Especificaciones y pureza
10mM in DMSO
Mecanismos bioquímicos y fisiológicos
CXCR2-IN-2 is a selective, brain penetrant, and orally bioavailable CXCR2 antagonist ( IC 50 =5.2 nM/1 nM in β-arrestin assay/CXCR2 Tango assay, respectively). CXCR2-IN-2 displays ~730-fold selectivity over CXCR1 and >1900-fold selectivity over all other
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Tipo de acción
ANTAGONIST
Nombres e identificadores
Isómeros SMILES
CC1=CCC[C@H]1NC(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)[C@]3(CCOC3)C)O
PubChem CID
100951623
Peso molecular
414.90

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📊 Ficha técnica

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🔬 Hoja de especificaciones

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Datos avanzados

Objetivos asociados (humanos)
CXCR2 Tchem C-X-C chemokine receptor type 2 (4 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
Certificados (CoA, COO, BSE/TSE y tabla de análisis)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
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