MT1 is a bivalent chemical probe of BET bromodomains , with an IC 50 of 0.789 nM for BRD4(1).
In Vitro
MT1 (100 nM, 24 h) significantly induces apoptosis via caspase-3 and PARP in MV4;11 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: MV4;11 cells. Concentration: 100 nM. Incubation Time: 24 h. Result: Significant apoptosis was observed by caspase-3 and PARP cleavage after treatment.
In Vivo
MT1 (44.2 and 22.1 µmol/kg, ip daily, for 14 days) significantly delayed leukemia progression in mice (Mus musculus) compared to JQ1 . MT1 exhibits terminal t 1/2 of 2.70 h in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Leukemia xenograft models . Dosage: 44.2 and 22.1 µmol/kg. Administration: Intraperitoneally for 14 subsequent days. Result: Significantly reduced leukemic burden over the course of the study compared to either vehicle or JQ1.
Form:Solid
Especificaciones
Especificaciones y pureza
≥98%
Mecanismos bioquímicos y fisiológicos
MT1 is a bivalent chemical probe of BET bromodomains , with an IC 50 of 0.789 nM for BRD4(1).
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