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descripción del producto：
Fenetilideno-benzohidrazida permeable a las células, dirigida al sitio activo de la lisina-desmetilasa 1 (LSD1), que inhibe la actividad de la LSD1 (IC50 = 13 nM) de forma reversible y no competitiva con el sustrato (Ki = 34 nM), mientras que inhibe la CYP3A4 sólo a concentraciones mucho mayores (IC50 = 2,61 µM) y muestra poca o ninguna potencia frente a CYP1A2/2C9/2C19/2D6. MAO-A/B, D-lactato deshidrogenasa, glucosa oxidasa y hERG (IC50 ≥8,0 µM). Se ha demostrado que aumenta la dimetilación de la histona H3 Lys9 (H3K9me2) en cultivos VCaP de cáncer de próstata dependiente de andrógenos (1 a 10 µM) e inhibe eficazmente el crecimiento del cáncer dependiente de LSD1 (IC50 en nM = 329/SK-N-MC, 356/AN3 Ca, 429/HT29, 468/MIA PaCa-2, 489/BT-20, 612/HER218, 614/HCT 116, 637/MCF-7, 649/T-47D; 96 h).
Un compuesto de fenetilideno-benzohidrazida permeable a las células que actúa como inhibidor potente, selectivo, reversible y no competitivo de la lisina-desmetilasa específica 1 (LSD1; IC50 = 13 nM; Ki = 31 nM). Muestra una excelente selectividad sobre las monoaminooxidasas A y B (IC50 >300 µM), la lactato deshidrogenasa, la glucosa oxidasa, el hERG, el CYP1A2, el CYP2D6 (IC50 ≥ 10 µM), el CYP2C9 (IC50 = 8,04 µM) y el CYP2C19 (IC50 = 9,76 µM). Inhibe el CYP3A4 sólo a una concentración >200 veces superior. Reduce la proliferación de varias líneas celulares de cáncer, como AN3 Ca, BT-20, MCF-7, T-47D, HT29, MIA PaCa-2 y SK-N-MC (IC50 = 356, 489, 637, 649, 429, 468 y 329 nM, respectivamente).
A2212149