THK5351 - Moligand™,10mM in DMSO , Diagnostic, CAS No.1707147-26-9, Diagnostic

CAS: 1707147-26-9 Cat. No.: T654493 Fórmula: C18H18FN3O2 Peso molecular: 327.35 PubChem CID: 91936858
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CALIDAD & PUREZA Moligand™ ? Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools. 10mM in DMSO
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Moligand™,10mM in DMSO Moligand™ para flujos de trabajo cromatográficos y analíticos sensibles que requieren una interferencia mínima de la línea base.

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Descripción general

THK5351 can be radiolabeled and used as a radiotracer for in vivo imaging of tau pathology in the brain.

In Vitro

Aggregated tau protein is a major neuropathological substrate central to the pathophysiology of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease (AD). 18 F-THK5351 binds to Alzheimer disease hippocampal homogenates with high affinity (K d =2.9 nM; maximum number of binding sites=368.3 pmol/g tissue). It has fast dissociation from white-matter tissue. The THK5351 binding amount correlates with the amount of tau deposits in tissue. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

THK5351 exhibits favorable pharmacokinetics and no defluorination in mice. 18 F-THK5351 enters the brain immediately after intravenous injection and shows a fast washout from the brain. At 0.1 and 1 mg/kg, no animals died and no treatment-related changes in any animal are noted in clinical observations, body weight measurement, and pathologic examination . Autoradiography in the brain sections of patients with PSP demonstrates [ 3 H]THK-5351 binding to tau deposits with a high selectivity. Although patients with PSP exhibits no remarkable [ 18 F]THK-5351 retention in the temporal cortex, significantly higher tracer retention is observed in the globus pallidus and midbrain. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Especificaciones

Especificaciones y pureza
Moligand™,10mM in DMSO
Mecanismos bioquímicos y fisiológicos
THK5351 can be radiolabeled and used as a radiotracer for in vivo imaging of tau pathology in the brain.
Condiciones de almacenamiento de almacenamiento
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Grado
Moligand™
Mecanismo de acción
Diagnostic
Propiedades del producto
ALogP
2.8
Nombres e identificadores
Isómeros SMILES
CNC1=NC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=C2)C=C(C=C3)OC[C@@H](CF)O
CAS alternativo
1707147-26-9
PubChem CID
91936858
Términos de entrada MeSH
18F-THK5351;THK5351
Peso molecular
327.35

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