GRAU & PUREZAMoligand™?Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools.10mM in DMSO
Moligand™, 10mM in DMSO Moligand™ para fluxos de trabalho cromatográficos e analíticos sensíveis que exigem interferência mínima da linha de base.
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Armazenamento e envio
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Documentos de qualidade
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Comprovação documental
Citado em 0 publicações revisadas por pares nas áreas de cromatografia, síntese orgânica e reações de acoplamento cruzado.
Visão geral
Information
Iberdomide (CC-220) is a novel oral immunomodulatory compound that targets cereblon , part of the CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase complex, with an IC50 of 60 nM in a competitive TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induces apoptosis with antitumor and immunostimulatory activities.
Targets
cereblon 60 nM
In vitro
In cellular degradation assays, treatment with CC-220 results in the loss of Ikaros protein levels with an EC50 of 1 nM compared to 67 nM for lenalidomide and 24 nM for pomalidomide. CC-220 is similarly potent toward Aiolos, with an EC50 of 0.5 nM compared to 87 nM for lenalidomide and 22 nM for pomalidomide. CC-220 is a potent anti-proliferative and pro-apoptotic compound that shows activity in several MM cell line categories with differing sensitivity to lenalidomide, pomalidomide and dexamethasone. CC-220 induces PBMC-mediated killing of all MM cell lines regardless of the level of Cereblon expression and cell autonomous sensitivity. CC-220 acts through binding of Cereblon, leading to the degradation of the hematopoietic transcription factors Ikaros and Aiolos, followed by disruption of the MM promoting c-Myc/IRF4 axis.
Iberdomide (CC-220) is a novel oral immunomodulatory compound that targets cereblon, part of the CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase complex, with an IC50 of 60 nM in a competitive TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induces apoptosis with antitumor and immunosti
Condições de armazenamento de armazenamento
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This compound belongs to the class of organic compounds known as isoindolones. These are aromatic polycyclic compounds that an isoindole bearing a ketone.
External Descriptors
Not available
1. Djoumbou Feunang Y, Eisner R, Knox C, Chepelev L, Hastings J, Owen G, Fahy E, Steinbeck C, Subramanian S, Bolton E, Greiner R, and Wishart DS. ClassyFire: Automated Chemical Classification With A Comprehensive, Computable Taxonomy. Journal of Cheminformatics, 2016, 8:61.
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