Determine the necessary mass, volume, or concentration for preparing a solution.
| Activity Type | Activity Value -log(M) | Mechanism of Action | Activity Reference | Publications (PubMed IDs) |
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Moligand™, 10mM in DMSO Moligand™ para fluxos de trabalho cromatográficos e analíticos sensíveis que exigem interferência mínima da linha de base.
Store at -80°C Envio Dry ice packs + Cold packs. Consulte o COA específico do lote para obter as especificações exatas.
SDS, COA, ficha técnica e folha de especificações disponíveis para download. COA específico do lote acessível por meio de pesquisa por número de lote.
Citado em 0 publicações revisadas por pares nas áreas de cromatografia, síntese orgânica e reações de acoplamento cruzado.
Information
VU 0364770 is a positive allosteric modulator(PAM) ofmGlu4withEC50of 1.1 μM, exhibits insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes.
In vitro
VU0364770 is a potent and effective positive allosteric modulator of mGlu4. VU0346770 exhibits a potency of 1.1 ± 0.2 μM at human mGlu4 in the presence of an EC20 concentration of glutamate and shifts the glutamate concentration-response curve 31.4 ± 4.0-fold to the left. VU0364770 exhibits a potency of 290 ± 80 nM at rat mGlu4 and induces an 18.1 ± 1.7-fold left shift of the glutamate concentration-response curve.
In vivo
VU0364770 shows efficacy alone or when administered in combination with l-DOPA or an adenosine 2A (A2A) receptor antagonist preladenant currently in clinical development. When administered alone, VU0364770 exhibits efficacy in reversing haloperidol-induced catalepsy, forelimb asymmetry-induced by unilateral 6-hydroxydopamine (6-OHDA) lesions of the median forebrain bundle, and attentional deficits induced by bilateral 6-OHDA nigrostriatal lesions in rats. In addition, VU0364770 enhances the efficacy of preladenant to reverse haloperidol-induced catalepsy when given in combination. The effects of VU0364770 to reverse forelimb asymmetry are also potentiated when the compound is coadministered with an inactive dose of l-DOPA, suggesting that mGlu4 positive allosteric modulator may provide l-DOPA-sparing activity.
Cell Data
cell lines:
Concentrations:
Incubation Time:
Powder Purity:≥99%
Documento abrangente sobre perigos, manuseamento, armazenamento e conformidade regulamentar.
<<<<<<< HEAD Baixar SDS → ======= Baixar SDS → >>>>>>> release248-p3Dados de qualidade específicos do lote. Introduza o número de lote para obter o COA exato.
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Ver folha de especificações →| Activity Type | Activity Value -log(M) | Mechanism of Action | Activity Reference | Publications (PubMed IDs) |
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| Solubilidade | Solubility (25°C) In vitro DMSO: 58 mg/mL (199.45 mM); Ethanol: 58 mg/mL (199.45 mM); Water: Insoluble; |
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