YM201636 - 10mM in DMSO , CAS No.371942-69-7

CAS: 371942-69-7 Cat. No.: Y409040 Fórmula: C25H21N7O3 Peso molecular: 467.48 PubChem CID: 9956222
Disponível para encomenda
GRAU & PUREZA 10mM in DMSO
Synonyms
3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
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Visão geral

Information

YM201636 is a selectivePIKfyveinhibitor withIC50of 33 nM, less potent to p110α and insensitive to Fabl (yeast orthologue). YM-201636 suppresses the growth of liver cancer via the induction ofautophagy.
In vitro

YM201636 potently inhibits mammalian PIKfyve with an IC50 of 33 nM but not yeast orthologue Fab1 with an IC50 of >5 μM, exhibiting around 100-fold selectivity for PtdIns3P p110α with an IC50 of 3 μM. YM201636 (0.8 μM) significantly decreases the production of PtdIns(3,5)P2 by 80% in serum-starved NIH3T3 cells followed by serum stimulation with no effect on serum-stimulated protein kinase B (PKB) Ser 473 phosphorylation. YM-201636 reversibly impairs endosomal trafficking in NIH3T3 cells by blocking PIKfyve and PtdIns(3,5)P2 production, mimicking the effect produced by depleting PIKfyve with siRNA. YM-201636 (0.8 μM) also significantly reduces retroviruses budding from cells by 80%, apparently through interfering with the endosomal sorting complex required for transport (ESCRT) machinery. In 3T3L1 adipocytes, YM-201636 inhibits basal and insulin-activated 2-deoxyglucose uptake with an IC50 of 54 nM, with almost complete inhibition at doses as low as 160 nM. YM-201636 (0.1 μM) has also been shown to completely block insulin-dependent activation of class IA PI 3-kinase. Although not involved in NPM-ALK-dependent proliferation and migration, YM201636 (0.4 μM) strongly reduces invasive capacities of NPM-ALK-expressing cells and their capacity to degrade the extracellular matrix. YM201636 treatment blocks the continuous recycling of junctional proteins claudin-1 and claudin-2 in MDCK cells, leading to the intracellular accumulation and delay of epithelial barrier formation.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

Especificações

Sinónimos
3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
Especificações e pureza
10mM in DMSO
Mecanismos bioquímicos e fisiológicos
YM201636 is a selective PIKfyve inhibitor with IC50 of 33 nM, less potent to p110α and insensitive to Fabl (yeast orthologue). YM-201636 suppresses the growth of liver cancer via the induction of autophagy.
Condições de armazenamento de armazenamento
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Enviado em
Dry ice packs + Cold packs
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Nomes e identificadores
SMILES isoméricas
C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)NC(=O)C6=CN=C(C=C6)N
PubChem CID
9956222
Peso molecular
467.48

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Dados avançados

Certificados(CoA,COO,BSE/TSE e Mapa de Análise)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
Propriedades químicas e físicas
SolubilidadeSolubility (25°C) In vitro DMSO: 94 mg/mL (200.45 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
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