PROTAC HPK1 Degrader-3 , CAS No.P1436403

CAS: P1436403 Cat. No.: P1436403 Fórmula: C43H42N8O5 Peso molecular: 750.84
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Prueba documental

Citado en 0 publicaciones revisadas por pares sobre cromatografía, síntesis orgánica y reacciones de acoplamiento cruzado.

Descripción general

PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) is an orally effective PROTAC targeting HPK1 (DC50=21.26 nM). HPK1 is a negative regulator of T cell receptors, which can lead to T cell dysfunction after abnormal activation. PROTAC PD-L1 degrader-2 can inhibit SLP76 and NF-κB signaling pathways and inhibit MAPK signal transduction, and has anticancer activity and immune activation. PROTAC PD-L1 degrader-2 has a certain oral bioavailability and can be combined with PD-L1 antibody therapy to achieve a tumor growth inhibition rate of 65.58%. PROTAC PD-L1 degrader-2 is composed of E3 ligase ligand Thalidomide , PROTAC linker tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate , and target protein ligand HPK1-IN-51 ; the activity control of the target protein ligand can be HPK1 ligand 1.

Especificaciones

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Nombres e identificadores
Peso molecular
750.84

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