AZ 960 - Moligand™, 10mM in DMSO , Inhibitor of Janus kinase 2, CAS No.905586-69-8, Inhibitor of Janus kinase 2

CAS: 905586-69-8 Cat. No.: A409099 분자식: C18H16F2N6 분자량: 354.36
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등급 & 순도 Moligand™ ? Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools. 10mM in DMSO
Synonyms
(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylamino)-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)nicotinonitrile
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문헌적 근거

크로마토그래피, 유기 합성 및 교차 커플링 반응 분야의 동료 심사 논문 0편에서 인용되었습니다.

개요

Information

AZ 960 is a novel ATP competitiveJAK2inhibitor withIC50andKiof <3 nM and 0.45 nM, 3-fold selectivity of AZ960 for JAK2 over JAK3. AZ 960 inducesapoptosisand growth arrest.
In vitro

AZ960 also inhibits many kinases less than 50% at a concentration of 0.1 μM such as JAK3 (IC50=9 nM), TrkA, Aurora, and ARK5. In cells, AZ 960 inhibits the phosphorylation of STAT5 in TEL-JAK2 cells with an average IC50 of 15 nM and exhibits 15-30 -fold sensitivity for TEL-JAK2-driven STAT5 phosphorylation compared with cell lines driven by other JAK kinase family members (TEL-JAK1, -JAK3, and -TYK2). AZ 960 shows potent activity in inhibiting the proliferation of the TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, and -Tyk2 cell lines with GI50 values of 25 nM, 230 nM, 279 nM, and 214 nM, respectively. Moreover, AZ 960 also potently inhibits SET-2 cell proliferation with an average GI50 of 33 nM by reducing both STAT3 and STAT5 phosphorylation levels. AZ 960 causes growth arrest and apoptosis of human T-cell lymphotropic virus type 1, HTLV-1pe 1, HTLV-1LV-1osis of human T-cSET-2 cell proliferation witBcl-xL by small interfering RNA potentiates anti-proliferative effects of AZ 960 in MT-1 cells. A recent study shows that AZ 960 leads to significant inhibition of the clonogenic growth and induction of apoptosis of freshly isolated AML cells from patients.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:0.016-10 μM

Incubation Time:48-72 hours

Powder Purity:≥99%

사양

동의어
(S)-5-fluoro-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylamino)-6-(5-methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)nicotinonitrile
사양 및 순도
Moligand™, 10mM in DMSO
생화학 및 생리적 메커니즘
AZ 960 is a novel ATP competitive JAK2 inhibitor with IC50 and Ki of <3 nM and 0.45 nM, 3-fold selectivity of AZ960 for JAK2 over JAK3. AZ 960 induces apoptosis and growth arrest.
보관 조건
Store at -80°C
배송
Dry ice packs + Cold packs
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등급
Moligand™
작업 유형
INHIBITOR
작동 메커니즘
Inhibitor of Janus kinase 2
이름과 식별자
이성체 SMILES
CC1=CC(=NN1)NC2=C(C=C(C(=N2)N[C@@H](C)C3=CC=C(C=C3)F)C#N)F
분자량
354.36
Reaxy-Rn
27406339
Reaxys-RN_link_address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=27406339&ln=

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고급 데이터

관련 대상(인간)
JAK3 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK3 (1 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
JAK2 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK2 (2 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
인증서(CoA, COO, BSE/TSE 및 분석 차트)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
화학 및 물리적 특성
용해성Solubility (25°C) In vitro DMSO: 44 mg/mL (197.86 mM);    
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