C646 - Moligand™, 10mM in DMSO , Inhibitor of E1A binding protein p300, CAS No.328968-36-1, Inhibitor of E1A binding protein p300

CAS: 328968-36-1 Cat. No.: C408857 분자식: C24H19N3O6 분자량: 445.42 EC 번호: 687-885-2
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등급 & 순도 Moligand™ ? Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools. 10mM in DMSO
Synonyms
Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-
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문헌적 근거

크로마토그래피, 유기 합성 및 교차 커플링 반응 분야의 동료 심사 논문 4편에서 인용되었습니다.

개요

Information

C646 C646 is an inhibitor for histone acetyltransferase , and inhibits p300 with a K i of 400 nM in a cell-free assay. Preferentially selective for p300 versus other acetyltransferases. C646 induces cell cycle arrest, apoptosis and autophagy .
In vitro

C646 is an inhibitor for histone acetyltransferase, inhibits p300 with a Ki of 400 nM and is selective versus other acetyltransferases. C646 produces 86% inhibition of p300 in vitro at 10 μM. C646 is a classical reversible p300 inhibitor. C646 treatment (25μM) reduces histone H3 and H4 acetylation levels and abrogates TSA-induced acetylation in cells. C646 (20μM) induces apoptosis in androgen-sensitive and castration-resistant prostate cancer cell lines by interfering with AR and NF-kB pathways. C646 blocks dynamic acetylation of H3K4me3 globally in mouse and fly cells, and locally across the promoter and start-site of inducible genes in the mouse, thereby disrupting RNA polymerase II association and the activation of these genes.

In vivo

C646 infused into the ILPFC immediately after weak extinction training enhances the consolidation of fear extinction memory. C646 attenuates mechanical allodynia and thermal hyperalgesia, accompanied by a suppressed COX-2 expression, in the spinal cord.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:~25 μM

Incubation Time:1 to 3 hr

Powder Purity:≥97%

사양

동의어
Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-
사양 및 순도
Moligand™, 10mM in DMSO
생화학 및 생리적 메커니즘
C646 is an inhibitor for histone acetyltransferase, and inhibits p300 with a Ki of 400 nM in a cell-free assay. Preferentially selective for p300 versus other acetyltransferases. C646 induces cell cycle arrest, apoptosis and autophagy.
보관 조건
Store at -80°C
배송
Dry ice packs + Cold packs
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등급
Moligand™
작업 유형
INHIBITOR
작동 메커니즘
Inhibitor of E1A binding protein p300
이름과 식별자
이성체 SMILES
CC1=CC(=C(C=C1C)[N+](=O)[O-])C2=CC=C(O2)/C=C\3/C(=NN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C
분자량
445.42
Reaxy-Rn
20607912
Reaxys-RN_link_address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20607912&ln=

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고급 데이터

관련 대상(인간)
EP300 Tchem Histone acetyltransferase p300 (7 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
인증서(CoA, COO, BSE/TSE 및 분석 차트)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
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