Firibastat - 10mM in Water , Aminopeptidase A inhibitor, CAS No.648927-86-0, Aminopeptidase A inhibitor

CAS: 648927-86-0 Cat. No.: F656797 분자식: C8H20N2O6S4 분자량: 368.51 EC 번호: 817-496-7 PubChem CID: 24851355
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문헌적 근거

크로마토그래피, 유기 합성 및 교차 커플링 반응 분야의 동료 심사 논문 0편에서 인용되었습니다.

개요

Firibastat (QGC001), an orally active brain penetrating proagent of EC33, is a first-in-class brain aminopeptidase A (APA) inhibitor ( K i =200 nM). Firibastat selectively and specifically inhibits conversion of brain angiotensin-II into angiotensin-III and decreases blood pressure in hypertensive rats.

In Vivo

When given orally, Firibastat (0.1-30 mg/kg; p.o.) crosses the gastrointestinal and blood-brain barriers, enters the brain, and generates two active molecules of EC33 which inhibit brain APA activity, blocking brain angiotensin III formation, and decrease blood pressure for several hours in hypertensive rats. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Normotensive and hypertensive DOCA-salt rats Dosage: 0.1-30 mg/kg Administration: P.o. Result: Resulting in a dose-dependent decrease in mean arterial blood pressure (MABP).

사양

사양 및 순도
10mM in Water
생화학 및 생리적 메커니즘
Firibastat (QGC001), an orally active brain penetrating proagent of EC33, is a first-in-class brain aminopeptidase A (APA) inhibitor ( K i =200 nM). Firibastat selectively and specifically inhibits conversion of brain angiotensin-II into angiotensin-III a
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작업 유형
INHIBITOR
작동 메커니즘
Aminopeptidase A inhibitor
제품 특성
ALogP
-6.9
이름과 식별자
이성체 SMILES
C(CS(=O)(=O)O)[C@@H](CSSC[C@H](CCS(=O)(=O)O)N)N
대체 CAS
648927-86-0
PubChem CID
24851355
MeSH 용어
4,4'-dithio(bis(3-aminobutyl sulfonic acid));firibastat;RB 150;RB-150;RB150;RB150 cpd
분자량
368.51

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