MDL-29951 - 10mM in DMSO , CAS No.130798-51-5

CAS: 130798-51-5 Cat. No.: M654998 분자식: C12H9Cl2NO4 분자량: 302.11 PubChem CID: 446916
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문헌적 근거

크로마토그래피, 유기 합성 및 교차 커플링 반응 분야의 동료 심사 논문 0편에서 인용되었습니다.

개요

MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation, with K i of 0.14 μM for [ 3 H]glycine binding in vitro and in vivo.

In Vitro

MDL 100,748 and MDL 29,951 are approximately 2000-fold selective for the glycine binding site relative to the glutamate recognition sites. MDL-29951 is found to inhibit the human F16Bpase under these conditions (IC 50 =2.5 μM). MDL-29951 inhibits the human liver (IC 50 =2.5 μM), porcine kidney (IC 50 =1.0 μM), and rabbit liver (IC 50 =0.21 μM) isoforms of the enzyme, but is significantly less potent against the rat liver isoform (IC 50 =11 μM). The MDL29951-activated receptor exhibits other activities associated with GPCR-mediated signaling, including G protein-dependent activation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and recruitment of β-arrestin. As with recombinant cell systems, MDL29951 promotes Ca 2+ signaling responses and inhibition of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) accumulation in rat oligodendrocyte precursor cells during the period of peak GPR17 abundance. Effects of MDL29951 are markedly reduced in cells with low GPR17 abundance and are blocked by pranlukast. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:NMDA Receptor

사양

사양 및 순도
10mM in DMSO
생화학 및 생리적 메커니즘
MDL-29951 is a novel glycine antagonist of NMDA receptor activation, with K i of 0.14 μM for [ 3 H]glycine binding in vitro and in vivo.
보관 조건
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배송
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작업 유형
ANTAGONIST
이름과 식별자
이성체 SMILES
C1=C(C=C(C2=C1NC(=C2CCC(=O)O)C(=O)O)Cl)Cl
대체 CAS
101861-63-6
PubChem CID
446916
MeSH 용어
2-carboxy-4,6-dichloro-(1H)-indole-3-propanoic acid;3-(4,6-dichloro-2-carboxyindol-3-yl)propionic acid;3-DCCIP;MDL 29951;MDL-29951;MDL29,951
분자량
302.11

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고급 데이터

관련 대상(인간)
GPR17 Tchem Uracil nucleotide/cysteinyl leukotriene receptor (2 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
인증서(CoA, COO, BSE/TSE 및 분석 차트)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
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