MM-401 TFA - ≥99% , CAS No.1442106-11-7

CAS: 1442106-11-7 Cat. No.: M650775 분자식: C31H47F3N8O7 분자량: 700.75
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문헌적 근거

크로마토그래피, 유기 합성 및 교차 커플링 반응 분야의 동료 심사 논문 0편에서 인용되었습니다.

개요

MM-401 (TFA) is a MLL1 H3K4 methyltransferase inhibitor. MM-401 inhibits MLL1 activity ( IC 50 = 0.32 µM) by blocking MLL1-WDR5 interaction. MM-401 can induce cell cycle arrest, apoptosis and differentiation. MM-401 can be used for the research of MLL leukemia

In Vitro

MM-401 maintains high binding affinity to WDR5 with a K i value of < 1 nM and disrupts WDR5-MLL1 interaction with an IC 50 value of 0.9 nM. MM-401 is able to specifically inhibit MLL1 activity (IC 50 value of 0.32µM) by blocking MLL1-WDR5 interaction and thus the complex assembly. MM-401 (20 μM; 48 h) specifically inhibits MLL1-dependent H3K4 methylation in cells. MM-401 induces similar changes in MLL-AF9 transcriptome as the MLL1 deletion. MM-401 (10, 20, 40 μM; 48 h) specifically inhibits growth of MLL leukemia cells by inducing cell cycle arrest, apoptosis. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Apoptosis AnalysisCell Line: Murine MLL-AF9 and Hoxa9/Meis1 cells Concentration: 10, 20, 40 μM Incubation Time: 48 h Result: Specifically induced apoptosis of MLL-AF9 cells. Cell Cycle AnalysisCell Line: Murine MLL-AF9 and Hoxa9/Meis1 cells Concentration: 10, 20, 40 μM Incubation Time: 48 h Result: Induced prominent G1/S arrest in MLL-AF9 cells in a concentration dependent manner. RT-PCRCell Line: MLL-AF9 cells Concentration: 20 μM Incubation Time: 48 h Result: Significantly decreased H3K4me, expression of 5 Hox A genes, especially Hoxa9 and Hoxa10.

Form:Solid

IC50& Target:Ki: < 1 nM (WDR5),IC50: 0.9 nM (WDR5-MLL1 interaction), 0.32 µM (MLL1)

사양

사양 및 순도
≥99%
생화학 및 생리적 메커니즘
MM-401 (TFA) is a MLL1 H3K4 methyltransferase inhibitor. MM-401 inhibits MLL1 activity ( IC 50 = 0.32 µM) by blocking MLL1-WDR5 interaction. MM-401 can induce cell cycle arrest, apoptosis and differentiation. MM-401 can be used for the research of MLL le
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작업 유형
INHIBITOR
순수함
≥99%
이름과 식별자
분자량
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Analytical Chart:
화학 및 물리적 특성
용해성DMSO : 100 mg/mL (142.70 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
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