Repaglinide - Moligand™, 10mM in DMSO , Sulfonylurea receptor 1, Kir6.2 blocker, CAS No.135062-02-1, Sulfonylurea receptor 1, Kir6.2 blocker

CAS: 135062-02-1 Cat. No.: R408416 분자식: C27H36N2O4 분자량: 452.59 EC 번호: 629-921-1 PubChem CID: 65981
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등급 & 순도 Moligand™ ? Moligand™ — Aladdin's line of ligands and bioactive small molecules. Use for receptor, pathway, and binding studies needing defined small-molecule tools. 10mM in DMSO
Synonyms
AG-EE 623 ZW | (S)-2-ethoxy-4-(2-(3-methyl-1-(2-(piperidin-1-yl)phenyl)butylamino)-2-oxoethyl)benzoic acid
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문헌적 근거

크로마토그래피, 유기 합성 및 교차 커플링 반응 분야의 동료 심사 논문 3편에서 인용되었습니다.

개요

Information

Repaglinide Repaglinide (AG-EE 623 ZW) is a potassium channel blocker, which lowers blood glucose by stimulating the release of insulin from the pancreas, used the treatment of type II diabetes.
In vitro

Repaglinide is found to bind with low affinity (K(D)=59 nM) to SUR1 alone, but with high affinity (increased approximately 150-fold) when SUR1 is co-expressed with Kir6.2. Repaglinide binds with low affinity (K(D)=51 nM) to SUR1 co-expressed with Kir6.2DeltaN14. Repaglinide lowers the plasma glucose concentration in the control rat, whilst failing to affect significantly the plasma insulin concentration or insulin/glucose ratio. Repaglinide administration affects neither plasma glucose nor insulin concentration, restores a normal value for the otherwise abnormally high basal insulin output, increases the 16.7 mM/2.8 mM ratio for insulin release, and again augmented protein biosynthesis at both low and high hexose concentrations in Goto-Kakizaki (GK) rats. Repaglinide is found to bind to NCS proteins, but not to CaM or S100 proteins, in a Ca2+-dependent manner. Repaglinide antagonizes the inhibitory action of recoverin in a rhodopsin kinase assay with IC50 values of 400 mM. Repaglinide tightly binds to the visinin-like domain of CCaMK and PpCaMK in a Ca2+-dependent manner and antagonizes the regulatory function of the domain with IC50 values of 55 and 4 mM for CCaMK and PpCaMK respectively.

In vivo

Repaglinide provokes a greater and more rapid increase in plasma insulin concentration and an earlier fall in glycemia than those observed after administration of the hypoglycemic sulfonylureas in both fed and starved normal rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

사양

동의어
AG-EE 623 ZW | (S)-2-ethoxy-4-(2-(3-methyl-1-(2-(piperidin-1-yl)phenyl)butylamino)-2-oxoethyl)benzoic acid
사양 및 순도
Moligand™, 10mM in DMSO
생화학 및 생리적 메커니즘
Repaglinide (AG-EE 623 ZW) is a potassium channel blocker, which lowers blood glucose by stimulating the release of insulin from the pancreas, used the treatment of type II diabetes.
보관 조건
Store at -80°C
배송
Dry ice packs + Cold packs
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등급
Moligand™
작업 유형
BLOCKER, INHIBITOR
작동 메커니즘
Sulfonylurea receptor 1, Kir6.2 blocker
제품 특성
ALogP
5.2
이름과 식별자
이성체 SMILES
CCOC1=C(C=CC(=C1)CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C2=CC=CC=C2N3CCCCC3)C(=O)O
WGK 독일
2
RTECS
DI0876305
PubChem CID
65981
분자량
452.59

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고급 데이터

관련 대상(인간)
ABCC8 Tclin ATP-binding cassette sub-family C member 8 (3 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
인증서(CoA, COO, BSE/TSE 및 분석 차트)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:

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Lot NumberCertificate Type날짜항목
C2308865C2308865Certificate of AnalysisOct 13, 2026 R408416
화학 및 물리적 특성
특정 회전[α]9° (C=1,MeOH)
녹는점(°C)133 °C
자주 묻는 질문과 기사
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