SM1-71 - 10mM in DMSO , CAS No.2088179-99-9

CAS: 2088179-99-9 Cat. No.: S654614 분자식: C24H26ClN7O 분자량: 463.96 PubChem CID: 131801160
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문헌적 근거

크로마토그래피, 유기 합성 및 교차 커플링 반응 분야의 동료 심사 논문 0편에서 인용되었습니다.

개요

SM1-71 (compound 5) is a potent TAK1 inhibitor, with a K i of 160 nM, it also can covalently inhibit MKNK2 , MAP2K1/2/3/4/6/7 , GAK , AAK1 , BMP2K , MAP3K7 , MAPKAPK5 , GSK3A/B , MAPK1/3 , SRC , YES1 , FGFR1 , ZAK (MLTK) , MAP3K1 , LIMK1 and RSK2 . SM1-71 can inhibit proliferation of multiple cancer cell lines

In Vitro

SM1-71 (0.001-100 μM; 72 h) potently inhibits the proliferation of H23 and Calu-6 non-small cell lung cancer cell lines with a concentration-dependent manner. SM1-71 (72 h) induces potent cytotoxicity with nanomolar values for GR 50 and negative GR max values in eight of 11 cancer cell lines. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: H23-KRAS G12C and Calu-6-KRAS Q61K cells Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM Incubation Time: 72 hours Result: Inhibited proliferation of H23-KRAS G12C and Calu-6-KRAS Q61K cells with IC 50 s of 0.4 and 0.3 μM, respectively.

IC50& Target:IC50: 0.8 nM (GAK), 0.8 nM (YES1), 2 nM (SRC), 4.4 nM (AAK1), 5.4 nM (LIMK1), 7.1 nM (BMP2K), 9.3 nM (MAP2K2), 10.4 nM (MAP2K1), 28.7 nM (MAP3K1), 48.3 nM (MAPK1), 107 nM (MAPK3)

사양

사양 및 순도
10mM in DMSO
생화학 및 생리적 메커니즘
SM1-71 (compound 5) is a potent TAK1 inhibitor, with a K i of 160 nM, it also can covalently inhibit MKNK2 , MAP2K1/2/3/4/6/7 , GAK , AAK1 , BMP2K , MAP3K7 , MAPKAPK5 , GSK3A/B , MAPK1/3 , SRC , YES1 , FGFR1 , ZAK (MLTK) , MAP3K1 , LIMK1 and RSK2 . SM1-71
보관 조건
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이름과 식별자
이성체 SMILES
CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4NC(=O)C=C)Cl
PubChem CID
131801160
분자량
463.96

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고급 데이터

관련 대상(인간)
SRC Tclin Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src (0 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
MAP3K7 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 7 (0 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
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