THK5351 - Moligand™,10mM in DMSO , Diagnostic, CAS No.1707147-26-9, Diagnostic

CAS: 1707147-26-9 Cat. No.: T654493 분자식: C18H18FN3O2 분자량: 327.35 PubChem CID: 91936858
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문헌적 근거

크로마토그래피, 유기 합성 및 교차 커플링 반응 분야의 동료 심사 논문 0편에서 인용되었습니다.

개요

THK5351 can be radiolabeled and used as a radiotracer for in vivo imaging of tau pathology in the brain.

In Vitro

Aggregated tau protein is a major neuropathological substrate central to the pathophysiology of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease (AD). 18 F-THK5351 binds to Alzheimer disease hippocampal homogenates with high affinity (K d =2.9 nM; maximum number of binding sites=368.3 pmol/g tissue). It has fast dissociation from white-matter tissue. The THK5351 binding amount correlates with the amount of tau deposits in tissue. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

THK5351 exhibits favorable pharmacokinetics and no defluorination in mice. 18 F-THK5351 enters the brain immediately after intravenous injection and shows a fast washout from the brain. At 0.1 and 1 mg/kg, no animals died and no treatment-related changes in any animal are noted in clinical observations, body weight measurement, and pathologic examination . Autoradiography in the brain sections of patients with PSP demonstrates [ 3 H]THK-5351 binding to tau deposits with a high selectivity. Although patients with PSP exhibits no remarkable [ 18 F]THK-5351 retention in the temporal cortex, significantly higher tracer retention is observed in the globus pallidus and midbrain. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

사양

사양 및 순도
Moligand™,10mM in DMSO
생화학 및 생리적 메커니즘
THK5351 can be radiolabeled and used as a radiotracer for in vivo imaging of tau pathology in the brain.
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배송
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등급
Moligand™
작동 메커니즘
Diagnostic
제품 특성
ALogP
2.8
이름과 식별자
이성체 SMILES
CNC1=NC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=C2)C=C(C=C3)OC[C@@H](CF)O
대체 CAS
1707147-26-9
PubChem CID
91936858
MeSH 용어
18F-THK5351;THK5351
분자량
327.35

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