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Calicheamicin is an antitumor antibiotic and is a DNA synthesis inhibitor. It also is a cytotoxic agent that causes double-strand DNA breaks.
In vitro activity:
PF-06647263 (anti-EFNA4-ADC) is generated via conjugation of hE22 lysine residues to the AcButDMH-N-Ac-calicheamicin-γ1 linker-payload with an average drug-to-antibody ratio (DAR) of 4.6. PF-06647263 elicits antigen- and concentration-dependent cytotoxicity, as exposure to PF-06647263 for 96 hours results in cell death (EC50: ~1 ng/mL) .
In vivo activity:
PF-06647263 (0.27, 0.36 mg/kg) results in significant tumor regressions in TNBC xenografts. An ADC comprising a humanized anti-EFNA4 monoclonal antibody conjugated to the DNA-damaging agent calicheamicin achieves sustained tumor regressions in both TNBC and ovarian cancer PDX in vivo.
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| Lot Number | Certificate Type | Date | Article |
|---|---|---|---|
 B2429203 | Certificate of Analysis | Feb 21, 2024 | C579375 |
| B2429204 | Certificate of Analysis | Feb 21, 2024 | C579375 |
| B2429207 | Certificate of Analysis | Feb 21, 2024 | C579375 |
| B2429208 | Certificate of Analysis | Feb 21, 2024 | C579375 |
| B2429210 | Certificate of Analysis | Feb 21, 2024 | C579375 |
| B2429211 | Certificate of Analysis | Feb 21, 2024 | C579375 |
| Solubilité | DMSO: 100 mg/mL (73.08 mM) |
|---|
