YM201636 - 10mM in DMSO , CAS No.371942-69-7

CAS: 371942-69-7 Cat. No.: Y409040 Formule: C25H21N7O3 Poids moléculaire: 467.48 PubChem CID: 9956222
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QUALITÉ & PURETÉ 10mM in DMSO
Synonyms
3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
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Preuve documentaire

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Vue d’ensemble

Information

YM201636 is a selectivePIKfyveinhibitor withIC50of 33 nM, less potent to p110α and insensitive to Fabl (yeast orthologue). YM-201636 suppresses the growth of liver cancer via the induction ofautophagy.
In vitro

YM201636 potently inhibits mammalian PIKfyve with an IC50 of 33 nM but not yeast orthologue Fab1 with an IC50 of >5 μM, exhibiting around 100-fold selectivity for PtdIns3P p110α with an IC50 of 3 μM. YM201636 (0.8 μM) significantly decreases the production of PtdIns(3,5)P2 by 80% in serum-starved NIH3T3 cells followed by serum stimulation with no effect on serum-stimulated protein kinase B (PKB) Ser 473 phosphorylation. YM-201636 reversibly impairs endosomal trafficking in NIH3T3 cells by blocking PIKfyve and PtdIns(3,5)P2 production, mimicking the effect produced by depleting PIKfyve with siRNA. YM-201636 (0.8 μM) also significantly reduces retroviruses budding from cells by 80%, apparently through interfering with the endosomal sorting complex required for transport (ESCRT) machinery. In 3T3L1 adipocytes, YM-201636 inhibits basal and insulin-activated 2-deoxyglucose uptake with an IC50 of 54 nM, with almost complete inhibition at doses as low as 160 nM. YM-201636 (0.1 μM) has also been shown to completely block insulin-dependent activation of class IA PI 3-kinase. Although not involved in NPM-ALK-dependent proliferation and migration, YM201636 (0.4 μM) strongly reduces invasive capacities of NPM-ALK-expressing cells and their capacity to degrade the extracellular matrix. YM201636 treatment blocks the continuous recycling of junctional proteins claudin-1 and claudin-2 in MDCK cells, leading to the intracellular accumulation and delay of epithelial barrier formation.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

Spécifications

Synonymes
3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]-
Spécifications et pureté
10mM in DMSO
Mécanismes biochimiques et physiologiques
YM201636 is a selective PIKfyve inhibitor with IC50 of 33 nM, less potent to p110α and insensitive to Fabl (yeast orthologue). YM-201636 suppresses the growth of liver cancer via the induction of autophagy.
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Noms et identifiants
Isomères SMILES
C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)NC(=O)C6=CN=C(C=C6)N
PubChem CID
9956222
Poids moléculaire
467.48

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Données avancées

Certificats (CoA, COO, BSE/TSE et tableau d'analyse)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
Propriétés chimiques et physiques
SolubilitéSolubility (25°C) In vitro DMSO: 94 mg/mL (200.45 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
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