R-IMPP - 10mM in DMSO , CAS No.2133832-83-2

CAS: 2133832-83-2 Cat. No.: R422578 Summenformel: C24H27N3O2 Molekulargewicht: 389.49 PubChem CID: 122198706
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QUALITÄT & REINHEIT 10mM in DMSO
Synonyms
(R)-N-(isoquinolin-1-yl)-3-(4-methoxyphenyl)-N-(piperidin-3-yl)propanamide | PF-00932239
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Literaturbeleg

In 0 peer-reviewten Publikationen zu Chromatographie, organischer Synthese und Kreuzkupplungsreaktionen zitiert.

Übersicht

Information

R-IMPP R-IMPP is an inhibitor of PCSK9 secretion, half maximal inhibitory concentration [IC50] = 4.8 μM.

Targets

PCSK9

In vitro

R-IMPP promotes uptake of LDL-C in hepatoma cells by increasing LDL-R levels, without altering levels of secreted transferrin. R-IMPP does not decrease PCSK9 transcription or increase PCSK9 degradation, but instead causes transcript-dependent inhibition of PCSK9 translation. R-IMPP is discovered that exhibited weak PCSK9 anti-secretagogue activity (half maximal inhibitory concentration [IC50] = 4.8 μM), but does not affect intracellular ATP levels in the recombinant CHO-K1 cells, a measure of cytotoxicity, nor decrease secretion of a control protein, secreted alkaline phosphatase, a measure of relative selectivity. The inhibitory response of R-IMPP is stereospecific.

Cell Research(from reference)

Cell lines:Huh7 cells 

Concentrations:10, 30 μM 

Incubation Time:24 h 

Spezifikationen

Synonyme
(R)-N-(isoquinolin-1-yl)-3-(4-methoxyphenyl)-N-(piperidin-3-yl)propanamide | PF-00932239
Spezifikationen & Reinheit
10mM in DMSO
Biochemische und physiologische Mechanismen
R-IMPP is an inhibitor of PCSK9 secretion, half maximal inhibitory concentration [IC50] = 4.8 μM.
Storage
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Verschickt in
Dry ice packs + Cold packs
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Produkteigenschaften
ALogP
3.684
HBD-Zahl
1
Rotationsfähige Bindung
6
Namen und Kennungen
Pubchem Sid
Kanonisches Lächeln
COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43
IUPAC Name
N-isoquinolin-1-yl-3-(4-methoxyphenyl)-N-[(3R)-piperidin-3-yl]propanamide
InChIKey
OKTGXQMSOIQCTJ-HXUWFJFHSA-N
INCHI
1S/C24H27N3O2/c1-29-21-11-8-18(9-12-21)10-13-23(28)27(20-6-4-15-25-17-20)24-22-7-3-2-5-19(22)14-16-26-24/h2-3,5,7-9,11-12,14,16,20,25H,4,6,10,13,15,17H2,1H3/t20-/m1/s1
Isomere SMILES
COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N([C@@H]2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43
PubChem CID
122198706
Molekulargewicht
389.49

Dokumentation

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Erweiterte Daten

3D-Struktur
Interaktives chemisches Strukturmodell





Zugehörige Ziele (menschlich)
KCNH2 Tclin HERG (29587 Activities)
Activity TypeRelationActivity valueUnitsAction TypeJournalPubMed IddoiAssay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 Activities)
Activity TypeRelationActivity valueUnitsAction TypeJournalPubMed IddoiAssay Aladdin ID
PCSK9 Tclin Subtilisin/kexin type 9 (362 Activities)
Activity TypeRelationActivity valueUnitsAction TypeJournalPubMed IddoiAssay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 Activities)
Activity TypeRelationActivity valueUnitsAction TypeJournalPubMed IddoiAssay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 Activities)
Activity TypeRelationActivity valueUnitsAction TypeJournalPubMed IddoiAssay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 Activities)
Activity TypeRelationActivity valueUnitsAction TypeJournalPubMed IddoiAssay Aladdin ID
Huh-7 (12904 Activities)
Activity TypeRelationActivity valueUnitsAction TypeJournalPubMed IddoiAssay Aladdin ID
RPSA Tbio 80S Ribosome (239 Activities)
Activity TypeRelationActivity valueUnitsAction TypeJournalPubMed IddoiAssay Aladdin ID
Zugehörige Ziele (nicht menschlich)
CHO-K1 (1115 Activities)
Activity TypeRelationActivity valueUnitsAction TypeJournalPubMed IddoiAssay Aladdin ID
Wirkungsmechanismen
Zertifikate (CoA, COO, BSE/TSE und Analyse-Diagramm)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
Chemische und physikalische Eigenschaften
DMSO (mg/ml) Maximale Löslichkeit77
DMSO (mM) Maximale Löslichkeit197.6944209
Wasser (mg/ml) Maximale Löslichkeit7
Wasser (mM) Maximale Löslichkeit17.97222008
Molekulargewicht389.500 g/mol
XLogP33.800
Hydrogen Bond Donor Count1
Hydrogen Bond Acceptor Count4
Rotatable Bond Count6
Exact Mass389.21 Da
Monoisotopic Mass389.21 Da
Topological Polar Surface Area54.500 Ų
Heavy Atom Count29
Formal Charge0
Complexity520.000
Isotope Atom Count0
Defined Atom Stereocenter Count1
Undefined Atom Stereocenter Count0
Defined Bond Stereocenter Count0
Undefined Bond Stereocenter Count0
The total count of all stereochemical bonds0
Covalently-Bonded Unit Count1
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