SB 243213 - 10mM in DMSO , CAS No.200940-22-3

CAS: 200940-22-3 Cat. No.: S654917 Formule: C22H19F3N4O2 Poids moléculaire: 428.41
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Pourquoi cette qualité

10mM in DMSO pour les flux de travail chromatographiques et analytiques sensibles nécessitant une interférence de ligne de base minimale.

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Preuve documentaire

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Vue d’ensemble

SB 243213 is an orally active, selective and high-affinity 5-HT 2C receptor antagonist with a pK i of 9.37 and a pK b of 9.8 for human 5-HT 2C receptor. SB 243213 shows greater than a 100-fold selectivity over a wide range of neurotransmitter receptors, enzymes and ion channels. SB 243213 has improved anxiolytic profile and has the potential for schizophrenia and motor disorders

In Vitro

SB 243213 shows little affinity (pK i <6) for cloned human 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1E , 5- HT 1F and 5-HT 7 receptors. It shows weak affinity (pK i <6.5) for the cloned human 5-HT 1D and D3 receptors and moderate affinity (pK i =6.7) for the cloned human D2 receptor. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

SB 243213 (0.1-10 mg/kg, p.o. 1 h pre-test) dose-dependently and significantly increases the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box . SB 243213 (0.3 mg/kg; p.o.; 1 h pre-test) significantly increases time spent in social interaction . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Sprague-Dawley experimentally naive rats (220-300 g) Dosage: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg Administration: PO; 1 hour pre-test Result: Dose-dependently and significantly increased the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box.

IC50& Target:Human 5-HT 2C Receptor 9.37 (pKi) human 5-HT 1A Receptor <5.3 (pKi) human 5-HT 1B Receptor 5.5 (pKi) human 5-HT 1D Receptor 6.32 (pKi) human 5-HT 1E Receptor <5.4 (pKi) human 5-HT 1F Receptor 5.35 (pKi) Human 5-HT 2A Receptor 7.01 (pKi) human 5-HT 2B Receptor 7.2 (pKi) Human 5-HT 6 Receptor 6.5 (pKi) Human 5-HT 7 Receptor 5.64 (pKi)

Spécifications

Spécifications et pureté
10mM in DMSO
Mécanismes biochimiques et physiologiques
SB 243213 is an orally active, selective and high-affinity 5-HT 2C receptor antagonist with a pK i of 9.37 and a pK b of 9.8 for human 5-HT 2C receptor. SB 243213 shows greater than a 100-fold selectivity over a wide range of neurotransmitter receptors, e
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Noms et identifiants
Isomères SMILES
CC1=CC2=C(C=C1C(F)(F)F)N(CC2)C(=O)NC3=CN=C(C=C3)OC4=C(N=CC=C4)C
CAS alternatif
200940-22-3;200940-23-4;1780372-25-9
Termes d'entrée MeSH
5-methyl-1-((2-((2-methyl-3-pyridyl)oxy)pyridyl)carbamoyl)-6-trifluoromethylindoline;SB 243213;SB-243213
Poids moléculaire
428.41

Documentation

📋 Fiche de données de sécurité (FDS)

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📊 Fiche technique

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🔬 Fiche de spécifications

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Données avancées

Cibles associées (humaines)
HTR2A Tclin 5-hydroxytryptamine receptor 2A (0 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
HTR2C Tclin 5-hydroxytryptamine receptor 2C (0 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
HTR2B Tclin 5-hydroxytryptamine receptor 2B (0 Activities)
Activity TypeActivity Value -log(M)Mechanism of ActionActivity ReferencePublications (PubMed IDs)
Certificats (CoA, COO, BSE/TSE et tableau d'analyse)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
Analytical Chart:
Calculateurs de solution
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