10mM in DMSO per flussi di lavoro cromatografici e analitici sensibili che richiedono un'interferenza minima della linea di base.
Store at -80°C Spedizione Dry ice packs + Cold packs. Consultare il COA specifico del lotto per le specifiche esatte.
SDS, COA, scheda tecnica e scheda delle specifiche disponibili per il download. COA specifico del lotto accessibile tramite ricerca per numero di lotto.
Citato in 0 pubblicazioni peer-reviewed su cromatografia, sintesi organica e reazioni di accoppiamento incrociato.
Information
BS-181 HCl is a highly selectiveCDK7inhibitor withIC50of 21 nM. It is more than 40-fold selective for CDK7 than CDK1, 2, 4, 5, 6, or 9.
In vitro
BS-181 is a small molecule inhibitor of CDK7 in a cell-free environment, which displays more potential activity than roscovitine with IC 50 of 510 nM. Among the CDKs and other 69 kinases from many different classes, BS-181 shows high inhibitory selectivity for CDK7, inhibits CDK2 at concentrations lower than 1 μM which being inhibited 35-fold less potently (IC50 with 880 nM) than CDK7, shows slight inhibition for CDK1, CDK4, CDK5, CDK6 and CDK9 with IC50 values higher than 3.0 μM, and only shows inhibition for several kinases from other classes at high concentrations (>10 μM). BS-181 promotes cell cycle arrest and inhibits the cancer cell growth of a range of tumor types, including breast, lung, prostate and colorectal cancer with IC50 in the range of 11.5-37 μM. In MCF-7 cells, BS-181 inhibits the phosphorylation of the CDK7 substrate RNA polymerase II COOH-terminal domain (CTD), and promotes cell cycle arrest and apoptosis to inhibit the growth of cancer cell lines.
In vivo
BS-181 is stable in vivo with a plasma elimination half-life in mice of 405 minutes after i.p. administration of 10 mg/kg. BS-181 inhibits the growth of MCF-7 xenografts in the nude mice model in a dose-dependent manner, with 25% and 50% reduction in tumor growth after 2 weeks of treatment at 10 mg/kg/day and 20 mg/kg/day, respectively without apparent toxicity.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentration ~50 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
Documento completo su pericoli, manipolazione, stoccaggio e conformità normativa.
<<<<<<< HEAD Scarica SDS → ======= Scarica SDS → >>>>>>> release248-p3Dati di qualità specifici del lotto. Inserisci il numero di lotto per recuperare il COA esatto.
Cerca COA →Riepilogo di riferimento rapido delle specifiche e applicazioni del prodotto.
Visualizza scheda tecnica →Attributi di qualità completi e criteri di accettazione per questa qualità.
Visualizza scheda delle specifiche →| Solubilità | Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL (199.49 mM); Water: 63 mg/mL (199.49 mM); Ethanol: 1 mg/mL (3.16 mM); |
|---|---|
| DMSO (mg/mL) Solubilità massima | 83 |
| DMSO (mM) Solubilità massima | 199.0455407 |
| Acqua (mg/mL) Solubilità massima | 3 |
| Acqua (mM) Solubilità massima | 7.194417132 |
